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    靶向*不是將殺傷腫瘤*作為目標,而是將腫瘤*膜上或*內特異性表達或高表達的分子為作用靶點,這不僅能更加特異地作用于腫瘤*,阻斷其生長、轉移或誘導其凋亡,而且還同時降低了對正常*的殺傷作用。ALK基因融合突變是非小*肺癌(NSCLC)常見的一種驅動基因,以ALK為靶點的分子靶向*對*非小*肺癌起到了重要作用。目前,針對非小*肺癌的ALK抑制劑主要如下:

    一、Crizotinib(克唑替尼)——第一代ALK抑制劑*介紹

    Crizotinib(克唑替尼是目前唯一一個同時獲得ALK和ROS-1兩個非小*肺癌*性靶點適應癥的靶向*。是一種以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶為作用靶點的口服小分子抑制劑。2011年8月,美國FDA正式批準輝瑞的Crizotinib(克唑替尼作為ALK陽性NSCLC靶向**,也是第一個獲得FDA批準的ALK陽性NSCLC靶向**。

    二、Alectinib(阿雷替尼)*介紹

    Alectinib(阿雷替尼)一種以ALK和RET酪氨酸激酶為作用靶點的抑制劑。2015年12月,美國FDA批準羅氏的艾樂替尼上市,用于克唑替尼耐藥或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌*,作為二代ALK+抑制劑;2017年11月7日,美國FDA批準艾樂替尼用于一線*ALK陽性的轉移性非小*肺癌*。

    三、Ceritinib(色瑞替尼)*介紹

    Ceritinib(色瑞替尼)的活性是克唑替尼的20倍,對于ALK+肺癌*可一線使用,也可在克唑替尼耐藥后使用。2014年4月,美國FDA批準諾華的Ceritinib(色瑞替尼)上市,用于經Crizotinib(克唑替尼*后病情惡化或對克唑替尼不耐受的ALK+轉移性非小*肺癌*的*。此前,FDA已授予色瑞替尼突破性療法認定。

    四、Britinib(AP26113)*介紹

    Britinib(AP26113)是一種新型的ALK和EGFR雙重抑制劑,可*抑制ALK的L1196M突變和EGFR的T790M突變。2017年4月,美國FDA加速批準了武田制藥Britinib(AP26113)上市。該藥屬于第二代ALK抑制劑,用于*克唑替尼*后病情進展或不耐受的ALK陽性的轉移性非小*肺癌*。

    五、勞拉替尼(lorlatinib,PF*介紹

    輝瑞公司宣布勞拉替尼(lorlatinib,PF的Ⅰ Ⅱ期*試驗的新數據。該藥是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制劑。研究顯示,ALK或ROS1陽性的晚期非小*肺癌*,包括腦轉移者,對該藥有**反應。

    Lorlatinib,小名PF還沒有正式的中文名,根據音譯,很多病友把它稱為勞拉替尼,差不多這么回事吧,也不知道藥廠最后會不會采納。目前在研發當中的ALK抑制劑很多,各有千秋。值得一提的是,最早上市的第一代抑制劑克唑替尼是輝瑞公司生產的,但是去年羅氏公司宣布其所生產的alectinib,在療效上完全碾壓克唑替尼;為了挽回顏面和市場競爭中的優勢地位,輝瑞公司強力推出了這個勞拉替尼。

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    公司詳情

    • 地址:上海 上海 上海
    • 聯系人:盧加 先生
    • 主營行業:化工
    • 注冊資本:人民幣 10 萬元以下
    • 創建時間:2011-01-05

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